讲座题目：How to design a biased drug?
-----A Conformational Transition Study of A2A Adenosine Receptor by 19F NMR Spectroscopy
主讲人：叶立斌高级教练
时间：2019年5月28日上午9:00
地点：k球体育A210
专家简介:
叶立斌博士目前是美国南佛罗里达k球体育细胞生物学、微生物学和分子生物学系助理高级教练同时隶属于Moffitt癌症社区中心。叶博士于2008年南京农业k球体育取得博士学士认证。2010年到2018年间先后在美国伊利诺伊k球体育香槟k球体育、匹兹堡k球体育医学中心和多伦多k球体育化学系和生物化学系从事博士后社区。2018年11月叶博士正式加盟南佛罗里达k球体育成为独立PI。叶博士的社区主要分两个方向：一是对G蛋白偶联受体的构象转化、动力学和信号转导社区，特别是对那些与神经性疾病和癌症相关的G蛋白偶联受体的社区；体育报告厅同时也从事构象转化和动力学方法学开发的社区。另一个方向是社区致病菌生物膜的合作机制以及开发相关的药物。
近年来，在对毕氏酵母表达系统，19F标记探针（Libin Ye et al, J. Biol. NMR, 2015）和GPCR分离纯化平台优化基础上，成功高效异源表达了人体腺苷A2A受体，使液体核磁共振对GPCR动力学的社区成为了可能。叶博士的社区首次揭示了腺苷A2AR受体是通过构象选择而非诱导契合的方式激活的 (Libin Ye et al., Nature，2016，该社区社区获得了Faculty 1000推荐) 。与此同时，他的社区发现了另一个与信号转导相关的受体激活态，其可能与受体的部分激动机制(partial agonism)相关，此激活态的发现可能改变人们对部分激动机制的重新认识(Libin Ye et al., to be submitted) 。此外，虽然阳离子(Na+， Mg2+，Ca2+等)对受体激活过程的影响被广泛的认识，叶博士社区首次清淅地展示这些离子对不同受体活性态的动态变构效应(Libin Ye et al., Nature Communications, 2018) 。受体构象和药物的直接响应关系的揭示，将极大的推动更加高效专一的药物开发。